恒瑞医药瑞维鲁胺片Ⅲ期临床试验获批:国产AR抑制剂再迎重要进展
近日,恒瑞医药发布公告称,其自主研发的瑞维鲁胺片正式获批开展前列腺癌Ⅲ期临床试验。这一进展标志着该药在前列腺癌治疗领域的研发迈入关键阶段,也意味着国产第二代雄激素受体(AR)抑制剂有望进一步拓展适应症。
更强效的AR信号抑制:瑞维鲁胺的作用机制
瑞维鲁胺片属于第二代AR抑制剂,可通过高选择性地阻断雄激素与其受体(AR)的结合,从而抑制AR信号通路的活化,达到抑制前列腺癌细胞生长的目的。
相较于传统的第一代AR抑制剂(如氟他胺、比卡鲁胺),瑞维鲁胺不仅具有更强的受体拮抗能力,而且无激动作用,避免了药物“反向刺激”导致的疗效降低问题。这使其在耐药性控制与长期用药安全性方面表现更优。
前列腺癌治疗:从甾体类到非甾体类的进化
前列腺癌是男性常见的泌尿生殖系统恶性肿瘤,其生长与雄激素密切相关。AR抑制剂通过切断肿瘤细胞的“激素信号来源”,是临床治疗的重要手段。
现有AR抑制剂分为甾体类和非甾体类两大类:
甾体类AR抑制剂(如醋酸环丙孕酮)虽然能有效抑制雄激素,但常伴随肝毒性、男性乳腺发育、性欲下降等副作用,临床应用受到限制;
非甾体类AR抑制剂则因具有高选择性、低毒性和良好耐受性,逐渐成为主流选择。
第二代非甾体AR抑制剂代表药物包括恩扎卢胺、阿帕他胺、达罗他胺等,其全球市场规模持续扩大,仅2024年全球销售额已超过百亿美元。

国产创新药崛起:瑞维鲁胺的研发历程与布局
恒瑞医药的瑞维鲁胺片于2022年首次获批上市,主要用于治疗高瘤负荷转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)。此次获批Ⅲ期临床试验,意味着其有望在更广泛的前列腺癌患者群体中验证疗效与安全性。
据公告披露,截至目前,瑞维鲁胺片项目累计研发投入约6.93亿元人民币,充分体现了恒瑞在创新药物领域的长期投入与战略决心。
展望未来:国产AR抑制剂竞争力持续提升
随着瑞维鲁胺片进入Ⅲ期临床阶段,恒瑞医药有望在第二代AR抑制剂市场中占据更大份额。该药若顺利完成临床并扩大适应症,将成为推动国内前列腺癌精准治疗和创新药自主化的重要力量。
业内专家指出,瑞维鲁胺的成功不仅将提升中国在雄激素信号通路抑制剂领域的创新水平,也有助于打破外资药物在高端肿瘤治疗市场的垄断,为患者提供更高性价比、更本土化的治疗选择。
总结:
恒瑞医药瑞维鲁胺片Ⅲ期临床获批,意味着国产第二代AR抑制剂正向国际水准迈进。未来,随着临床数据积累和适应症扩展,该药有望成为国内前列腺癌治疗领域的又一标志性创新成果。